磺胺類獸藥的主要優(yōu)缺點及抗菌機理

楊生棟 · 發(fā)表于 2008-7-10 16:00:59

磺胺類獸藥是最早應(yīng)用的化學(xué)治療藥，其主要優(yōu)點是：
（1）具有抗菌譜廣，對革蘭氏陽性菌及陰性菌均有抗菌作用。
（2）使用方便，除可注射用外，大多數(shù)可內(nèi)服，且吸收迅速。
（3）療效確實，能有效地滲入到身體各組織及體液中，還可通過血腦屏障。
（4）化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，易于生產(chǎn)，便于貯藏保管。
但磺胺藥也存在一些缺點：
（1）體內(nèi)乙?；矢?，磺胺類藥在體內(nèi)主要經(jīng)肝臟代謝為乙?；前?，后者無抗菌活力卻保留其毒性作用，引起結(jié)晶尿、血尿、過敏反應(yīng)等。
（2）細(xì)菌對各種磺胺藥可產(chǎn)生交叉耐藥性，所以當(dāng)使用一種磺胺藥出現(xiàn)耐藥性時，不宜換其他磺胺藥。
磺胺類藥物的作用機理為干擾細(xì)菌的葉酸代射，使細(xì)菌的生長、繁殖受到抑制。細(xì)菌不能利用周圍環(huán)境中的葉酸，只能利用結(jié)構(gòu)較葉酸簡單的對氨苯甲酸，在細(xì)菌二氫葉酸合成酶和還原酶的參與下，合成四氫葉酸，以供細(xì)菌生長繁殖的需要。而磺胺類藥的基本結(jié)構(gòu)與對氨苯甲酸相似，能和對氨苯甲酸互相競爭二氫葉酸合成酶，阻礙葉酸及核酸的合成而發(fā)揮抑菌作用。