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發(fā)表于 2008-9-19 18:58:06
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頭孢噻呋ceftiofur
類別:抗微生物藥.頭孢菌素類為半合成的第三代動(dòng)物專用頭孢菌素。制成鈉鹽和鹽酸鹽供注射用。
藥理:
?。?) 藥效學(xué) 具廣譜殺菌作用,對(duì)革蘭氏陽性. 革蘭氏陰性包括產(chǎn)內(nèi)酰胺酶菌株均有效。敏感菌有巴斯德氏菌,放線桿菌,沙門氏菌,鏈球菌,葡萄球菌等??咕钚员劝逼S西林強(qiáng),對(duì)鏈球菌的活性也比喹諾酮類抗菌藥強(qiáng)。曾從牛呼吸道疾病病料中分離出病原菌,經(jīng)測(cè)試其M1C90分別為:容血性巴斯德氏菌≤0.06(0.03~0.13),多殺性巴斯德氏菌≤0.06(0.03~0.25),昏睡嗜血桿菌(≤0.06(0.03~0.13),屬高度敏感。支氣管炎博得特氏菌對(duì)本品耐藥。對(duì)豬病原菌的MIC90分別為胸膜肺炎放線桿菌≤0.03,多殺性巴斯德氏菌≤0.03,多殺性巴斯德氏菌≤0.03和霍亂沙門氏菌≤01.0,鼠傷寒沙門氏菌2.0,大腸桿菌1.0。
?。?) 藥動(dòng)學(xué) 本品肌內(nèi)和皮下注射后吸收迅速,血中和組織中藥物濃度高,有效血藥濃度維持時(shí)間長(zhǎng),消除緩慢,半衰期長(zhǎng)。給牛,豬肌內(nèi)注射本品后,15MIN內(nèi)迅速被吸收在血漿內(nèi)生成一級(jí)代謝物脫呋喃甲酰頭孢噻呋(Desfuroyl ceftiofur,DFC).由于內(nèi)酰胺環(huán)未受破壞,其抗菌活性與頭孢噻呋基本相同。DFC在組織內(nèi)可進(jìn)一步形成無活性的DFC半胱胺酸二流化物。本品的表觀分布容積≤1L/KG。豬,綿羊,牛多劑量肌內(nèi)注射后在腎中濃度最高,其次為肺,肝,脂肪和肌肉,一般可維持高于MIC的濃度。例如豬按3mg/kg肌內(nèi)注射,一日1次,連用3天,其組織濃度分別為:血漿3.25,呼吸道0.60,皮膚0.57,肺0.49,扁桃體0.30,關(guān)節(jié)液0.29。牛按1mg/kg肌內(nèi)注射,一日1次,連用5天,其組織濃度分別為血漿1.0(注射后7.5H)關(guān)節(jié)液0.65(注射后2.5H),肺0.36,空腸0.34。在奶中主要以無活性的游離代謝物-DFC半胱胺酸二硫化物的形成出現(xiàn)。頭孢塞呋排泄較緩慢,動(dòng)物的半衰期有明顯的種屬差異(馬,牛,綿羊,豬,犬,雞,火雞的T1/2)分別為3.15,7.12,2.83,14.5,4.12,6.77和7.45H。但大部分可在肌內(nèi)注射后24H內(nèi)由尿和糞中排出。DFC在牛,豬和雞的糞便中迅速降解為無活性化合物。
現(xiàn)將本品對(duì)牛,豬中的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)羅列如下:
牛肌內(nèi)注射2.2mg/kg~Cmax9.79~15.3ug/m,tmax1~4h,t1/2B9.68~13.3H。
豬肌內(nèi)注射3mg/kg~Cmax14.22ug/ml,tmax0.625h,t1/2B13.46h。
用途:本品用于防治下列敏感菌所制的牛,馬,豬犬及一日齡初雞的疾患。
?!饕糜谌菅园退沟率暇?,多殺性巴斯德氏菌與昏睡嗜血桿菌引起的呼吸道病(運(yùn)輸熱,肺炎)。對(duì)化膿棒狀桿菌等呼吸道感染也有效。也可治療壞死梭桿菌,產(chǎn)黑色擬桿菌引起的腐蹄病。
豬——用于胸膜肺炎放線桿菌,多殺性巴斯德氏菌,豬霍亂沙門氏菌與豬鏈球菌引起的呼吸道?。ㄘi細(xì)菌性肺炎)
馬——主用于獸醫(yī)鏈球菌引起的呼吸道感染。對(duì)巴斯德氏菌,馬鏈球菌,變形桿菌,摩拉菌等呼吸道感染也有效。
犬——用于大腸桿菌與奇異變形菌引起的秘尿道感染。
一日齡出雞——防治與出雞早期死亡有關(guān)的大腸桿菌病。
藥物相互作用:
【副作用】
1 過敏反應(yīng),主要是紅斑及蕁麻疹、瘙癢、藥物熱,偶有血管性水腫、氣喘和低血壓。?
2 惡心、嘔吐及腹瀉等胃腸道反應(yīng)。
3 血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可輕度升高。
4 局部肌注部位可引起疼痛,靜注可引起靜脈炎或血栓性靜脈炎。
5 少有頭痛、眩暈感覺失常等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
6 對(duì)頭孢菌素類抗生素有過敏的病人禁用。
注意:
?。?) 馬在應(yīng)激條件下應(yīng)用本品可伴發(fā)急性腹瀉,能致死。一旦發(fā)生立即停藥,并采取相應(yīng)治療措施。
?。?) 注射用頭孢噻咐鈉按規(guī)定劑量,療程和投藥途徑應(yīng)用,無宰前休藥期也無牛乃廢棄期。鹽酸頭孢噻副混懸注射液的休藥期為:牛2日。
(3) 主要經(jīng)腎排泄,對(duì)腎功能不全動(dòng)物要注意調(diào)整劑量。
?。?) 顯著社用頭孢噻呋娜用前以注射用水溶解,使每ML含頭孢噻呋50mg(2~8℃冷藏保護(hù)7天,15~30℃室溫中保校12H)。
用法與用量:肌內(nèi)注射 一次量 每1Kg體重 牛1.1~2.2mg馬2.2~4.4mg 一日1次 連用3日。
皮下注射一次量 每1kg體重 犬2.2mg 一日1次 連用5~14日
一日齡出雞 每羽0.08~0.20mg(徑部皮下)
制劑與規(guī)格:鹽酸頭孢噻呋混懸注射液100ml:5g
注射用頭孢噻呋1G.4g。 |
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王彬
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